Новый класс лекарств может использоваться для лечения лейкемии с минимумом побочных эффектов

Учёные определили две молекулы, которые могут помочь в лечении лейкемии, и кроме того, они гораздо менее вредны для здоровых клеток, чем существующая химиотерапия. Соединения работают с использованием механизма, который более селективен для раковых клеток.

Активность фермента под названием DNMT3A ранее была связана с острым миелоидным лейкозом, и способствовала образованию аномальных клеток крови. Многие современные химиотерапевтические препараты работают, отключая фермент DNMT3A, но, к сожалению, они также влияют на активность DNMT1, аналогичного фермента с жизненно важным значением в работе здоровых клеток. Это вызывает токсичные побочные эффекты, испытываемые пациентами, проходящими химиотерапию.

Для нового исследования учёные изучили способы использования DNMT3A. Известно, что фермент образует связи с белками-партнерами.

Два соединения, пиразолон и пиридазин, нацелены на неактивную часть DNMT3A, которая работает, чтобы предотвратить образование связей, и в конечном итоге остановить каскадные эффекты, которые могут привести к лейкемии. Этот механизм не влияет на DNMT1.

Это открытие может заложить основу для нового класса лекарств, которые в конечном итоге будут использованы для лечения лейкемии и других форм рака с гораздо меньшей токсичностью, чем существующие химиотерапевтические препараты. Тем не менее, еще предстоит выяснить, как этот процесс работает в долгосрочной перспективе.

Исследование было опубликовано в Journal of Medicinal Chemistry.

Главное за неделю